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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124617
    AMXT-1501
    3 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT1501 是一种新型的多胺转运系统抑制剂。AMXT1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。
    AMXT-1501
  • HY-124617A

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
    AMXT-1501 tetrahydrochloride
  • HY-146452

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    Anticancer agent 57
  • HY-151155

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202RIC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-113889

    Progesterone Receptor Cancer
    ZK112993 是一种有效的孕酮受体 (PR) 拮抗剂。ZK112993在裸鼠体内显着抑制T61人类肿瘤的生长。
    ZK112993
  • HY-158006

    MetAP Cancer
    SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
    SDX-7539
  • HY-157085

    HSP Cancer
    BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC50 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。
    BX-2819
  • HY-148413

    ISIS 3521 sodium

    PKC Cancer
    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
    Aprinocarsen sodium
  • HY-118032

    Apoptosis Autophagy JNK ERK Cancer
    Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNKERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
    Bozepinib
  • HY-146505

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Tubulin polymerization-IN-6 (化合物 5f) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其IC50 为 1.09 μM。Tubulin polymerization-IN-6 抑制细胞迁移和管的形成,并有助于抗血管生成。Tubulin polymerization-IN-6 可显著抑制 HT29 移植 Balb/c 裸鼠肿瘤生长。
    Tubulin polymerization-IN-6
  • HY-146354

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
    Antiproliferative agent-4
  • HY-144786

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞的克隆发生和迁移。
    Tubulin polymerization-IN-4
  • HY-149208

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
    HDAC-IN-53
  • HY-155032

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
    P-gp inhibitor 15
  • HY-148839

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 9
  • HY-107336

    Beveno

    COX Inflammation/Immunology
    Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
    Cyclovalone
  • HY-D1460

    Bacterial Infection
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性,将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
    Fluorescein Di-β-D-Glucuronide
  • HY-15096
    MKT-077
    5 篇以上引用文献

    FJ-776

    Fluorescent Dye HSP Cancer
    MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
    MKT-077
  • HY-108790

    Peginterferon β-1a

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
    Peginterferon beta-1a
  • HY-P5819

    Wnt APC PROTACs β-catenin Cancer
    xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
    xStAx-VHLL
  • HY-146054

    CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-152104

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-9 (Compound 19) 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。
    FGFR-IN-9
  • HY-153065

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 0.016 μM。
    KIF18A-IN-6
  • HY-153066

    Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 9.4 nM。
    KIF18A-IN-7
  • HY-146261

    Microtubule/Tubulin Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Cancer
    HI5 是一种有效的微管蛋白 (tublin)IDO 抑制剂,对 HeLa 细胞的 IC50 为 70 nM。HI5 抑制 IDO 的表达,减少犬尿氨酸的产生,从而刺激 T 细胞活化和增殖。HI5 对 HeLa 细胞可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起 G2/M 期阻滞,同时通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并引起反应性氧化应激。HI5 可用于抗癌研究。
    HI5
  • HY-150755

    Topoisomerase COX Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Topo I/COX-2-IN-2 (Compound W10) 是一种有效的 Topo ICOX-2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 0.90 μM 和 2.31 μM。Topo I/COX-2-IN-2 通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。
    Topo I/COX-2-IN-2
  • HY-151462

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-121065

    IRC-083065

    Phosphatase Cancer
    BN-82685 是一种基于醌的 CDC25 抑制剂,对 CDC25C、CDC25C-cat、CDC25A、CDC25B2、CDC25B3 的IC50 分别为 201 nM、117 nM、109 nM、160 nM、249 nM。BN-82685 在癌症研究中发挥着重要作用。
    BN-82685
  • HY-115996

    Others Cancer
    Antitumor agent-51 对骨肉瘤细胞的生长和迁移具有有效的选择性抑制作用,对 MNNG/HOS 细胞的 IC50 为 21.9 nM。Antitumor agent-51 具有低毒性和相当大的生物利用度。
    Antitumor agent-51
  • HY-115552

    PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-146715

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
    IDO/Tubulin-IN-2
  • HY-111784
    Inobrodib
    4 篇文献验证

    CCS1477

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
    Inobrodib
  • HY-114311

    FGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1
  • HY-132231

    PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-151881

    Ras Cancer
    SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
    SOS1-IN-15
  • HY-156083

    CDK Cancer
    CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体,用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
    CDK9-IN-28
  • HY-162357

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-5 (X22) 是一个口服活性的PD-L1抑制剂,IC50 值为 785.6 nM。PD-L1-IN-5 具有体内抗肿瘤活性。
    PD-L1-IN-5
  • HY-136789

    BDTX-189

    EGFR Cancer
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFRHER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-10620

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
    PI3K-IN-22
  • HY-143443

    Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Cancer
    DS17701585 (Compound 11) 是一种选择性的、具有口服活性的 EP300CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27SOX2IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。DS17701585 可用于癌症的研究。
    DS17701585
  • HY-163195

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
    Tubulin inhibitor 40
  • HY-149401

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797SIC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
    EGFR-IN-82
  • HY-B1324
    Oxiconazole nitrate
    1 篇文献验证

    Ro 13-8996

    Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection Cancer
    硝酸奥昔康唑 Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
    Oxiconazole nitrate
  • HY-N6693
    Valinomycin
    3 篇文献验证

    NSC 122023

    Apoptosis Antibiotic Autophagy Fungal Infection Others Cancer
    缬氨霉素 Valinomycin 是一种钾离子特异性载体,其与钾离子的复合物通过其疏水表面结合进入生物双层膜中,破坏膜内的正常钾离子梯度,从而杀伤细胞,结合到脂质体中可显著降低细胞毒性并增强靶向性。Valinomycin 具有抗生素、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、杀虫等作用,可用于相关研究。
    Valinomycin
  • HY-124675

    NSC354961

    c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MYCMI-6
  • HY-143411

    HDAC Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    GEM144 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。GEM144 诱导 p53 乙酰化、激活 p21、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GEM144
  • HY-143497

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1HDAC2CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1
  • HY-147322

    YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-B1324A

    Ro 13-8996 free base

    Fungal Cytochrome P450 Antibiotic Infection Cancer
    奥昔康唑 Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida)、曲霉属真菌 (Aspergillus) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
    Oxiconazole
  • HY-162227

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
    Antitumor agent-138

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